2. Neurological Disease

Neurological Disease

A range of neurological disorders, including epilepsy and dystonia, may involve dysfunctional intracortical inhibition, and may respond to treatments that modify it. Parkinson’s is a neurodegenerative disease characterized by increased activity of GABA in basal ganglia and the loss of dopamine in nigrostriatum, associated with rigidity, resting tremor, gait with accelerating steps, and fixed inexpressive face. Neurological deficits, along with neuromuscular involvement, are characteristic of mitochondrial disease, and these symptoms can have a dramatic impact on patient quality of life. Neurological features may be manifold, ranging from neural deafness, ataxia, peripheral neuropathy, migraine, seizures, stroke‐like episodes and dementia and depend on the part of the nervous system affected.

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-15777
    Ribociclib

    瑞博西尼

    		1211441-98-3 99.94%
    Ribociclib (LEE011) 是一种具有 ATP 竞争性、口服活性的、可透过血脑屏障的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
    Ribociclib
  • HY-17471A
    Metformin hydrochloride

    盐酸二甲双胍

    		1115-70-4 99.98%
    Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 通过抑制 SF1 下丘脑神经元中的 Ras 相关蛋白 1 (Rap1) 发挥中枢降血糖作用。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路，调节自噬相关蛋白的表达，从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
    Metformin hydrochloride
  • HY-123033A
    Nicotinamide riboside chloride

    烟酰胺核糖氯酸盐

    		23111-00-4 ≥98.0%
    Nicotinamide riboside Chloride 是具有口服活性的 NAD+ 的前体，增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1 和 SIRT3。Nicotinamide riboside Chloride 是维生素 B3 (烟酸) 的来源，可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside Chloride 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
    Nicotinamide riboside chloride
  • HY-P0201
    Substance P

    P物质

    		33507-63-0 99.60%
    Substance P (Neurokinin P) 是一种可透过血脑屏障的神经肽，在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor，NK1R)。
    Substance P
  • HY-100229
    Aloxistatin

    阿洛司他丁

    		88321-09-9 99.94%
    Aloxistatin (E64d) 是可渗透细胞,不可逆的广谱半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。Aloxistatin (E64d) 可抑制 MERS-CoV。
    Aloxistatin
  • HY-42110
    Deschloroclozapine 1977-07-7 99.93%
    Deschloroclozapine 是氯氮平的代谢物，是一种高效的毒蕈碱 DREADDs 激动剂，可以透过血脑屏障。Deschloroclozapine 对 DREADD 受体亚型 hM3Dq 和 hM4Di 结合 Ki 值分别为 6.3 和 4.2 nM。[11C]-Deschloroclozapine 是一种有前途的 PET 示踪剂，可用于 DREADD 的影像学检查。
    Deschloroclozapine
  • HY-17412
    Minocycline hydrochloride

    盐酸米诺环素

    		13614-98-7 99.71%
    Minocycline hydrochloride 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline hydrochloride 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α) 抑制剂。Minocycline hydrochloride 具有抗癌(anti-cancer)，抗炎(anti-inflammatory) 和谷氨酸 (glutamate) 拮抗作用。Minocycline hydrochloride 降低谷氨酸神经传递，显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline hydrochloride 通过与细菌核糖体30S亚基结合，抑制细菌蛋白的合成，从而产生抑菌 (bacteriostatic) 作用。
    Minocycline hydrochloride
  • HY-B0282
    Acetylcholine chloride

    氯化乙酰胆碱

    		60-31-1 ≥98.0%
    Acetylcholine chloride (ACh chloride) 是一种能透过血脑屏障的神经递质，是一种有效的胆碱能 (cholinergic) 激动剂。Acetylcholine chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholine chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。
    Acetylcholine chloride
  • HY-100573
    Necrosulfonamide 1360614-48-7 99.47%
    Necrosulfonamide 是一种 MLKL 和 Gasdermin D (GSDMD) 的抑制剂，能够分别抑制细胞的坏死性凋亡 (necroptosis) 和焦亡 (pyroptosis)。Necrosulfonamide 不影响上游信号的激活，是特异地抑制下游的执行器寡聚化步骤。Necrosulfonamide 可降低参与坏死性凋亡和焦亡的关键激酶 NLRP3 和 caspase-1 的表达，激活 Nrf2 通路及下游的抗氧化酶，并下调多种炎症因子。Necrosulfonamide 通过调节两条重要的程序性坏死通路，在神经退行性疾病 (如帕金森病)、组织损伤和缺血-再灌注损伤、炎症性肠病、骨关节炎和骨折修复以及脱发等多种疾病发挥重要作用。
    Necrosulfonamide
  • HY-16637
    Folic acid

    叶酸

    		59-30-3 99.40%
    Folic acid (Vitamin B9) 是一种来自维生素 B 群的口服活性必需营养素。Folic acid 具有抗抑郁样作用。Folic acid 可降低新生儿神经管缺陷的风险。Folic acid 可用于研究因叶酸缺乏引起的巨幼红细胞性贫血和大红细胞性贫血。
    Folic acid
  • HY-44134
    Dimethyl 2-oxoglutarate

    α-酮戊二酸二甲酯

    		13192-04-6
    Dimethyl 2-oxoglutarate (Dimethyl α-ketoglutarate) 是具有细胞渗透性的 2-oxoglutarate 衍生物，是一种具有抗氧化性能的三羧酸循环代谢物。Dimethyl 2-oxoglutarate 抑制自噬 (Autophagy)。Dimethyl 2-oxoglutarate 可防止线粒体损伤，并减少 ROS 的产生。Dimethyl 2-oxoglutarate 减轻 Carbon tetrachloride (HY-Y0298) 诱导的肝纤维化。Dimethyl 2-oxoglutarate 可用于阿尔茨海默病、糖尿病和心肌病等疾病的研究。
    Dimethyl 2-oxoglutarate
  • HY-B0399
    L-Carnitine

    左卡尼汀

    		541-15-1 ≥98.0%
    L-Carnitine 是一种高度极性的小两性离子，是线粒体β-氧化途径的重要共因子。L-Carnitine 的作用是将长链脂肪酰基辅酶 A 转运到线粒体中，通过 β-氧化降解。L-Carnitine 是一种抗氧化剂。L-Carnitine 可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。
    L-Carnitine
  • HY-14654
    Aspirin

    阿司匹林

    		50-78-2 99.90%
    Aspirin (Acetylsalicylic acid) 是一种口服有效的不可逆的环氧合酶 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC50 分别为 5 和 210 μg/mL. Aspirin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aspirin 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase)，可预防冠状动脉和脑血管血栓形成。
    Aspirin
  • HY-100714A
    D-AP5 79055-68-8 ≥98.0%
    D-AP5 (D-APV) 是一种选择性和竞争性 NMDA 受体拮抗剂，Kd 为 1.4 μM。D-AP5 抑制 NMDA 受体的谷氨酸结合位点。
    D-AP5
  • HY-12495A
    ISRIB 548470-11-7 99.0%
    ISRIB 是综合应激反应 (ISR) 的脑渗透抑制剂。ISR 的持续激活与几种神经系统疾病的发展有关，ISR 通过抑制 eIF2B 来抑制翻译。ISRIB 通过促进 eIF2B 的核苷酸交换活性和恢复翻译来抑制 ISR，因此可以用于神经系统疾病的研究。
    ISRIB
  • HY-50898
    Lapatinib

    拉帕替尼

    		231277-92-2 99.83%
    Lapatinib (GW572016) 是一种有效的，具有口服活性的 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
    Lapatinib
  • HY-10396
    Emricasan

    恩利卡生

    		254750-02-2 99.81%
    Emricasan (PF 03491390) 是一种口服有效的 不可逆 pan-caspase 抑制剂。Emricasan 抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 诱导的 caspase-3 活性增加并保护了人类皮层神经祖细胞。
    Emricasan
  • HY-B1204
    Histamine

    组胺

    		51-45-6 ≥98.0%
    Histamine 是组胺受体 (histamine receptor) 激动剂和血管扩张剂。Histamine 是一种有机氮化合物，参与局部免疫反应，调节肠道生理功能，并作为神经递质发挥作用。Histamine 影响 p38 MAPK/Akt 信号通路，具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎活性。Histamine 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素瘤和肾细胞癌的研究。
    Histamine
  • HY-50706
    Selumetinib

    司美替尼

    		606143-52-6 99.72%
    Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂， 抑制 MEK1 的 IC50 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。Selumetinib 具有血脑屏障通透性。
    Selumetinib
  • HY-12495
    ISRIB (trans-isomer) 1597403-47-8 99.49%
    ISRIB (trans-isomer) 是高效的 PERK 抑制剂，IC50 值为 5 nM。ISRIB 可有效逆转 eIF2α 磷酸化的作用 (IC50=5 nM)。
    ISRIB (trans-isomer)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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